【項(xiàng)目名稱】替格瑞洛原料及片

【注冊(cè)分類】化藥3.1+6類

【商品名稱】Brilinta

【劑型規(guī)格】片劑：90mg

【有效成分】

本品主要成替格瑞洛（Ticagrelor）。

分子式：C23H28F2N6O4S

分子量：522.57

CAS號(hào)：274693-27-5

【藥理藥效】

替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。

【適應(yīng)癥】

用于急性冠脈綜合征患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入（PCI）治療的患者。

【用法用量】

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負(fù)荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日兩次。除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90 mg（患者的下一個(gè)劑量）。本品的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療（見【藥理毒理】）。超過12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖＜毙怨诿}綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物（包括本品）治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過早中止治療。特殊人群兒童患者：本品在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。老年患者：無需調(diào)整劑量。腎功能損害患者：腎臟損害患者無需調(diào)整劑量（見【藥代動(dòng)力學(xué)】）。尚無本品用于腎透析患者的相關(guān)信息。肝功能損害患者：輕度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。尚未在中-重度肝損害患者對(duì)本品進(jìn)行研究，因此，本品禁用于中-重度肝損害患者。

【國內(nèi)外上市信息】

替格瑞洛（ticagrelor）,商品名為倍林達(dá)（Brilinta），是由阿斯利康公司研制開發(fā)的一種新的治療急性冠脈綜合征的藥物，2011年1月阿斯利康正式在歐盟所有成員國銷售，于2011年7月被美國FDA批準(zhǔn)上市。上市后，被眾多國際治療指南推薦用于急性冠脈綜合征（ACS）患者的治療，包括歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESC）指南、美國心臟病學(xué)會(huì)（ACC）指南和美國心臟協(xié)會(huì)（AHA）指南等。2012年11月，替格瑞洛又獲得了國家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）頒發(fā)的進(jìn)口藥品許可證（IDL），獲準(zhǔn)在中國正式上市。目前已在全球85個(gè)國家得到批準(zhǔn)，被29個(gè)國家列入醫(yī)療保險(xiǎn)項(xiàng)目，進(jìn)入31個(gè)國家的病人自費(fèi)目錄。目前CDE尚無仿制申請(qǐng)。

【專利情況】

化合物專利CN1334816至2019年到期，晶型專利CN01810582至2021年到期

【產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)】

替卡格雷是阿斯利康(AstraZeneca)公司 研發(fā)的一種新型的、具有選擇性的小分子抗凝血藥。該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12，不需要代謝激活，對(duì)二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同，替卡格雷對(duì)P2Y12受體是可逆抑制劑，所以對(duì)于那些需在先期進(jìn)行抗凝治療后再行手術(shù)的病人尤為適用。PLATO研究結(jié)果顯示，替卡 格雷治療12個(gè)月在不增加主要出血的情況下，較氯吡格雷進(jìn)一步顯著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中復(fù)合終點(diǎn)事件風(fēng)險(xiǎn)達(dá)16%，同時(shí)顯著降低心血管死亡達(dá)21%。基于替卡格雷治療給ACS患者帶來的獲益，國內(nèi)外的相關(guān)指南均推薦，替卡格雷用于ACS患者的抗血小板治療。而在歐洲心臟病協(xié)會(huì)的兩個(gè)權(quán)威指南(2011年ESC NSTE-ACS 指南和2012年的STEMI指南)中更是指出，在不能接受替卡格雷治療的患者中才能使用氯吡格雷，也充分顯示了對(duì)于新藥進(jìn)一步降低死亡率的認(rèn)可。

對(duì)于ACS患者，2009年的指南推薦治療方案是阿司匹林和氯吡格雷雙重抗血小板治療。但在2009年檢歐洲心臟病學(xué)會(huì)年會(huì)上，一項(xiàng)頭對(duì)頭比較替格瑞洛與氯吡格雷在ACS病癥中的應(yīng)用研究-PLATO研究結(jié)果公布：替格瑞洛具有比目前標(biāo)準(zhǔn)治療方案更好的療效，可顯著降低ACS患者的心血管事件發(fā)生率，而不增加大出血，更重要的是，與氯吡格雷相比，替格瑞洛顯著降低心血管死亡和總病死率。

替格瑞洛 (替卡格雷)在全球85個(gè)國家得到批準(zhǔn)，被列入29個(gè)國家的醫(yī)療保險(xiǎn)目錄，進(jìn)入31個(gè)國家病人自付目錄。替格瑞洛已經(jīng)被多部國際治療指南推薦用于ACS患者的治療，其中包括歐洲心臟病學(xué)會(huì)(ESC)指南、美國心臟病學(xué)會(huì)(ACC)指南和美國心臟學(xué)會(huì)(AHA)指南等。

【市場(chǎng)前景】

隨著經(jīng)濟(jì)發(fā)展，群眾生活方式改變，急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS）的患病人數(shù)也將越來越多，老齡化和PCI手術(shù)量的提高，更將進(jìn)一步提高ACS的患病人數(shù)。2010年，65歲以上人口已達(dá)到1.18億，占人口總數(shù)的8.87%，中國進(jìn)入例如急劇老齡化的時(shí)期，預(yù)計(jì)到2025年，65歲以上人口將占總?cè)丝诒戎氐?4%，同時(shí)，65歲以上人口心腦血管血栓的患病率將達(dá)20%左右。因此，抗血栓用藥將在中國獲得進(jìn)一步的增長(zhǎng)。

社會(huì)老齡化的進(jìn)一步加劇，冠狀動(dòng)脈介入術(shù)手術(shù)（PCI）病例逐年增加，支架植入處易形成血栓，導(dǎo)致冠狀動(dòng)脈管腔的完全或不完全阻塞，在臨床上可表現(xiàn)為猝死、急性心肌梗塞或不穩(wěn)定心絞痛等一系列急性并發(fā)癥。我國2000-2010年P(guān)CI手術(shù)病例年均復(fù)合增長(zhǎng)率超過35%，2010年我國完成的PCI病例超過31萬例，術(shù)后抗凝、抗血小板凝集和降血脂治療都同步跟進(jìn)。因此替格瑞洛也能在這里找到市場(chǎng)空間。

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