【項(xiàng)目名稱】帕瑞昔布鈉，帕瑞昔布， Parecoxib sodium

【注冊分類】化藥6類

【產(chǎn)品優(yōu)勢】無需做BE及臨床, 直接報生產(chǎn)批件。

【商品名稱】Dynastat,Rayzon, Xapit

【劑型規(guī)格】粉針劑， 20mg ，40mg

【有效成分】帕瑞昔布鈉

分子式：C19H17N2NaO4S

分子量：392.40

CAS號：198470-85-8，197502-82-2 (Deleted CSA)，198470-84-7(free acide)

【藥理藥效】

    帕瑞昔布鈉是一種環(huán)氧合酶-2（COX-2）特異性抑制劑。主要用于手術(shù)后疼痛的短期治療。臨床上可用于中度或重度術(shù)后急性疼痛治療。本品是伐地昔布的前體藥物，為全球首個注射用選擇性COX-2抑制劑，填補(bǔ)此前國內(nèi)選擇性COX-2抑制劑僅有口服劑型的狀況，滿足了圍手術(shù)期非胃腸道途徑給藥的臨床需求，其快速持久鎮(zhèn)痛的特征與良好安全性的結(jié)合，為術(shù)后鎮(zhèn)痛提供了更優(yōu)選擇。帕瑞昔布鈉是較早發(fā)現(xiàn)的可經(jīng)靜脈或肌肉給藥的選擇性COX-2 抑制劑，能解決口服劑型患者術(shù)后口服給藥困難或產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效果不夠迅速的弊端。

【適應(yīng)癥】

    用于手術(shù)后疼痛的短期治療。臨床上可用于中度或重度術(shù)后急性疼痛的治療。

【用法用量及藥代】

    劑量為40mg靜脈注射或肌肉注射，隨后每6到12小時根據(jù)需要用藥20mg或40mg，每天不超過80mg。鑒于心血管系統(tǒng)的風(fēng)險與環(huán)氧酶2抑制劑的劑量和用藥持續(xù)時間成正比，故對本品的應(yīng)用應(yīng)選擇短的用藥持續(xù)時間和小的有效劑量。對本品應(yīng)用超過3天的臨床經(jīng)驗(yàn)尚有限。

   帕瑞昔布鈉靜脈注射后迅速被肝酯酶水解為活性代謝物----伐地昔布，因此其血漿t1/2較短，為0.3～0.7 h。帕瑞昔布鈉靜脈注射與肌肉注射相比，血漿中伐地昔布峰濃度(Cmax)更高，達(dá)峰時間(tmax)更短，tmax分別為0．5和1．5 h。伐地昔布血漿AUC和Cmax與劑量成正比，并與止痛作用起效和持續(xù)時間相關(guān)，帕瑞昔布進(jìn)一步的代謝途徑與伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速，人體口服吸收的*生物利用度為83％，蛋白結(jié)合率約為98％，消除半衰期(t1/2)為8～11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代謝，其活性代謝產(chǎn)物SC-66905也是一種高選擇性COX-2抑制劑，其血漿濃度約為伐地昔布的10％。代謝產(chǎn)物與N-葡糖苷酸結(jié)合后由尿排泄，尿中原形藥物<5％。老年人和肝功能損傷的病人，伐地昔布血藥濃度升高，應(yīng)引起注意并降低劑量，但腎功能損傷對該藥的消除影響

【國內(nèi)外上市信息】

    2008年5月輝瑞公司的注射用帕瑞昔布鈉（20mg、40mg）在我國上市。國內(nèi)審批情況：重點(diǎn)企業(yè)有四川科倫、江蘇恒瑞、齊魯制藥、江蘇奧賽康、正大天晴藥業(yè)、石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)等。

【專利及行政保護(hù)情況】 化合物專利：已授權(quán)，專利有效期至2017.4.10. 合成方法專利：有專利已授權(quán)，有效期至2022.10.1，可避開.

【市場前景】

   帕瑞昔布由輝瑞于2002年3月在歐盟申報上市，商品名為“特耐”，該產(chǎn)品是伐地昔布的前體藥物。2008年5月，輝瑞注射用帕瑞昔布鈉在我國上市，劑型為粉針劑，規(guī)格有兩種，分別為20mg、40mg。

    國內(nèi)帕瑞昔布用藥市場規(guī)模從2009年的1827萬元增長到2015年的2.1億元，2009-2015年復(fù)合增長率為50.1%，該產(chǎn)品自上市以來，保持較高的增長速度。

該產(chǎn)品化合物專利2017年到期，目前注射劑僅有輝瑞1家進(jìn)口;申報注射用帕瑞昔布鈉制劑的企業(yè)已達(dá)20多家，重點(diǎn)企業(yè)有四川科倫、江蘇恒瑞、齊魯制藥、江蘇奧賽康、正大天晴藥業(yè)、石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)等。

【項(xiàng)目進(jìn)度】

我公司工藝可以確保進(jìn)行穩(wěn)定的幾十公斤以上級別的生產(chǎn)。

 1、成本遠(yuǎn)低于市場價格。

 2、有關(guān)物質(zhì)，產(chǎn)品穩(wěn)定性做了較為詳細(xì)的研究，符合SFDA原料藥申報要求。

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